медицинский каталог




Лекарства XX века

Автор М.Д.Машковский

вность препаратов этой

группы обусловлена снижением чувствительности миокарда к

симпатическим (адренергическим) импульсам, уменьшением инои хронотропной функции миокарда, снижением его энергетических затрат и потребности в кислороде, частично — перераспреде-лением коронарного кровотока в пользу очагов ишемии.

Особенности действия отдельных препаратов — «неизбирательность» действия пропранолола, окспренолола, пиндолола и др., «кардиоселективность» атенолола, метопролола и др., длительное действие надолола, атенолола и др., — а также индивидуальные различия в переносимости дают возможность выбрать среди большой группы 6-адреноблокаторов препарат, наиболее оптимальный для конкретного больного.

3. Периферические вазодилятаторы. Расширение периферических (в первую очередь емкостных — венозных) сосудов и связанное с этим уменьшение нагрузки на миокард являются одним из

основных механизмов антиангинального действия нитратов. Нитроглицерин, нитросорбид и их аналоги причисляют в связи с этим

к периферическим вазодилятаторам.

К этой же группе относится молсидомин (корватон), действие которого по современным данным рассматривают как результат высвобождения из его молекулы группы N0 (окиси азота), оказывающей релаксирующее влияние на клетки гладкой мускулатуры кровеносных сосудов.

4. Антагонисты ионов кальция. Из препаратов этой группы особенно широкое применение при ИБС имеет верапамил. Анти-ангинальное действие препарата обусловлено уменьшением сократительной активности миокарда, потребления миокардом кислорода, умеренной антиадренергической активностью, некоторым непосредственным коронарорасширяющим действием. Применяют также антагонист кальция дилтиазем. Препараты группы 1,4-дигидропиридина — нифедипин (коринфар) и его аналоги, оказывающие выраженное гипотензивное действие и вызывающие рефлекторную тахикардию, могут оказывать при ИБС отрицательное действие на миокард, вплоть до развития инфаркта. Применение нифедипина поэтому при острой коронарной недостаточности противопоказано и требует осторожности при ИБС.

5. В комплексной фармакотерапии ИБС дополнительно используется ряд коронарорасширяющих препаратов разных химических групп и различного механизма действия, в том числе нонахлазин, ок-сифедрин, карбокромен, никорандил, бепридил и другие, улучшающие в той или иной степени коронарное кровообращение. Используются также препараты, улучшающие метаболизм миокарда — инозин (рибоксин), фосфаден. Ранее относительно широко применяли аденозинтрифосфорную кислоту (АТФ), рассчитывая на ее положительное влияние на энергетические процессы, однако высокая эффективность препарата не установлена.

В последнее время для улучшения метаболических процессов миокарда при ИБС предпринимаются попытки использования ан-тиоксидантов (ингибиторов перекисного окисления липидов) и ан-тигипоксантов (в частности, эмоксипина, мексидола, убихинона).

6. Видное место среди средств лечения и профилактики инфаркта миокарда занимают препараты, предупреждающие образование тромбов и способствующие их рассасыванию:

а) антиагреганты: ацетилсалициловая кислота (АСК, аспирин),

тиклопидин, дипиридамол и др. Наиболее широкое применение

имеет АСК. В последние годы ведется поиск новых групп антиагрегантов (ингибиторов рецепторов тромбоцитов) (см. с. 152—153).

б) антикоагулянты: гепарин и гепариноиды, пероральные антикоагулянты — кумариновые (синкумар, неодикумарин, фепромарон) и индандионовые (фенилин);

в) фибринолитические препараты: стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа и др. *

7. Гиполияидемические средства. Общее признание роли повышенного содержания холестерина в плазме крови в этиопатогенезе

атеросклероза, ишемической болезни сердца и других заболеваний

сердечно-сосудистой системы привело к созданию и широкому

применению в кардиологии большой «гаммы» гиполипидемических препаратов.

Основными современными группами гиполипидемических средств являются:

а) анионообменные смолы («секвестранты желчных кислот»):

холестирамин, колестипол и др.;

б) производные фиброевой кислоты (фибраты): безафибрат,

фенофибрат, гемфиброзил и др.;

в) «статины»: ловастатин, симвастатин, флувастатин и др.

В качестве гиполипидемических средств применяются также никотиновая кислота и препарат пробукол.

Из всех гиполипидемических средств в последнее время на основании комплексных «многоцентровых» клинических исследований наиболее эффективными считают препараты группы «статинов» (см. с. 166—167).

В. Группа средств для лечения бронхиальной астмы

С давних пор для купирования приступов бронхиальной астмы пользовались растениями (белладонной, дурманом и др.), содержащими (как оказалось впоследствии) алкалоиды группы атропина. С появлением адреналина обнаружилось его бронхорасширяю-•Цее действие, и его стали применять (парентерально) для купирования острых приступов бронхиальной астмы. В 30—40-х годах

196

197

применяли «противоастматический сбор», содержавший смесь из-J мельченных листьев красавки, белены и дурмана (вдыхали дым за-1 жженного порошка). Смесь из высушенных листьев белены и дурЯ мана с добавлением натрия нитрита «астматол» использовали длН курения в виде сигарет. В те же годы стал находить применение И качестве бронхорасширяющего средства алкалоид эфедрин. ОтпсИ сительно давно применяют также алкалоиды пуринового ряда -Я теофиллин, теобромин. Для облегчения симптомов заболеваний! используют отхаркивающие и противокашлевые средства (ипекакуану, термопсис, кодеин и др.).

До недавнего времени в качестве профилактического и лечебного средства при бронхиальной астме применяли таблетки «теофедрин», содержавшие теофиллин, теобромин, кофеин, эфедрин, амидопирин, фенацетин и фенобарбитал (в последнее время фенацетин был из состава таблеток исключен, а амидопирин заменен на парацетамол). В 50-х годах был выпущен в виде аэрозольной лекарственной формы (но без «дозирующего» клапана) препарат эфатин, содержащий растворы эфедрина, атропина и новокаина.

С появлением противогистаминных препаратов делали попытки применить их для лечения бронхиальной астмы, однако выраженной эффективности они не проявили. Тем не менее применение стали находить экстемпоральные прописи, содержащие димедрол и другие противогистаминные препараты в сочетании с эфедрином и теофиллином.

Невысокая противоастматическая активность противогистаминных препаратов находит объяснение в сложном составе «медиаторов воспаления и аллергии», включающих, кроме гистамина брадикинин и другие «кинины», серотонин, эйкозаноиды (лейкотриены) и иные эндогенные соединения. Значительно большую противоастматическую активность проявили соединения, тормозящие высвобождение из «тучных» клеток и клеток воспаленных тканей не только гистамина, но и других «медиаторов воспаления». Основным представителем этой группы лекарственных средств стал кромолин-натрий.

Заметной вехой в терапии бронхиальной астмы стало открытие и синтетическое производство глюкокортикостероидов. Кортизон, затем преднизон, преднизолон и другие кортикостероиды быстро нашли широкое применение в качестве противоастматических лекарственных средств.

Еще одно крупное событие в этой области — синтез и изучение свойств изопропилнорадреналина (изадрина) — первого (после адреналина) стимулятора р-адренорецепторов. Специфическое бронхорасширяющее действие изадрина, открытие его связи со стимулирующим влиянием на р2-адренорецепторы бронхов стали научной основой целенаправленного синтеза большой группы современных бронхорасширяющих препаратов — стимуляторов р2-адренорецепторов бронхиальной мускулатуры.

В настоящее время основной набор бронхолитических (противоастматических) препаратов включает:

1. Глюкокортикостероиды. Препараты группы кортизона и их

синтетические производные (преднизолон, триамцинолон, дексаметазон, беклометазон и др.) применяют внутрь, а также ингаляционно с помощью специальных аэрозольных упаковок (баллонов

с «дозирующим» клапаном). В аэрозольной форме выпускаются

беклометазона дипропионат (препараты бекотид, бекломет, беклат) и флунизолида ацетат (фторсодержащий глюкокортикостероидный препарат) под названием «ингакорт».

Высокая антиастматическая активность глюкокортикостероидов «омрачается», к сожалению, возможными побочными явлениями (симптомокомплекс Иценко — Кушинга, задержка натрия и хлора в организме, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, подавление иммунитета и др.). Вероятность побочных явлений особенно высока в связи с необходимостью длительного применения этих препаратов.

2. Р-Адреностимуляторы. Изадрин (в виде таблеток и ингаляций) в настоящее время применяют редко. Широкое применение имеют более избирательно действующие на р2-адренорецепторы бронхов фенотерол (беротек), сальбутамол, тербуталин (брикалин) и др. Выпускаются эти препараты в аэрозольных упаковках (с «дозирующими» клапанами) для ингаляций.

3. Антихолинергические (холинолитические) препараты. Атропин имеет ограниченное применение. Относительно широкое применение получили его полусинтетические производные, действующие более избирательно на М-холинорецепторы бронхов, — зарубежный препарат ипратропиум бромид (атровент) и оригинальный отечественный препарат тровентол (трувент). Оба препарата выпускаются в аэрозольных упаковках (с «дозирующими» клапанами) для ингаляционного применения.

Комбинированный аэрозольный препарат, содержащий атровент в сочетании с р2-адреностимулятором фенотеролом (бероте-ком), выпускается под названием «беродуал».

4. Широкое применение в качестве противоастматических препаратов имеют теофиллин и созданные в последнее время его специальные пролонгированные лекарственные формы, в том числе

отечественные препараты — таблетки «теопэк», «теобиолонг» и др.

Содержащийся в них теофиллин вместе с полимерным «носите198

199

лем» медленно высвобождается, обеспечивая равномерное поступление препарата в ток крови и длительное действие (до 12 часов после однократного приема). Зарубежные пролонгированные препараты теофиллина выпускаются под названиями «т

страница 36
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59

Скачать книгу "Лекарства XX века" (2.74Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [обратная связь]


Химический каталог Rambler's Top100

Copyright © 2009
(19.10.2018)