медицинский каталог




Лекарства XX века

Автор М.Д.Машковский

переносимости изониазида. Салюзид растворимый применяют для инъекций в кавернозные лимфатические узлы, для промывания полостей и свищевых ходов, глаз (при туберкулезных поражениях).

Стрептосалюзид является стрептомициновой солью салюзида. Применяется внутримышечно, ингаляционно, интратрахеально (с учетом показаний и противопоказаний к применению препаратов группы стрептомицина).

244

245

R= NH2 R= M=CI

ОСНз

Изониазид Фтивазия

Салюзид

НООС ОСНз

R= N=CH-^^-OH

(QHsfcm-ноос оси

Салюзид растворимый

Арбидол

Метазид

R= NH— CHj- NH— NH—С

Нашел также применение в качестве противотуберкулезног1 препарата бе паск — производное яяря-аминосалициловой кислоты (ПАСК) ляря-бензоиламиносалицилат кальция.

Противовирусные препараты

В 60-х годах во ВНИХФИ под руководством члена-корреспон-| дента АМН СССР Г. Н. Першина начались работы по поиску и изу-| чению препаратов для лечения вирусных инфекций. Первоначаль но была установлена противовирусная активность тиоацетазонг| (тиосемикарбазон ияро-ацетаминобензальдегида). Затем был созда ряд оригинальных синтетических препаратов разных химически групп: оксолин, бон афтой, теброфен, риоксодол, флореналъ. В по следнее время создан новый эффективный противовирусный пре парат (производное индол-3-карбоновой кислоты) — арбидол.

Оксолин, теброфен, риодоксол, флореналь оказывают проти| вовирусное действие при местном применении и используются i виде мазей при вирусных заболеваниях глаз, кожи, при вирусныя ринитах. Бонафтон применяют местно в виде мазей, а так*! внутрь в виде таблеток. Оксолин применяют при вирусных (адено вирусных) заболеваниях глаз в виде глазных капель, а флоре-* наль — глазных пленок. Оксолин применяют также для профилактики гриппа, смазывая оксолиновой мазью слизистую оболочку носа.

Арбидол действует на вирусы гриппа типа А и В. В механизме действия препарата существенную роль играет его иммуностимулирующая активность (стимуляция гуморального и клеточного иммунитета, повышение устойчивости организма к вирусной инфекции). Применяют внутрь в виде таблеток для профилактики и лечения гриппа и других острых вирусных респираторных инфекций, рецедивирующих герпетических инфекций, для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений. Поиск новых противовирусных препаратов аналогов арбидола продолжается (Р. Г. Глушков, Т. А. Гуськова).

Противоопухолевые препараты

В результате направленного синтеза (проводившегося в лабораториях профессора С. И. Сергиевской и затем профессора Т. С. Сафоновой) многих соединений (изучавшихся под руководством профессора В. А. Чернова) в медицинскую практику вошел ряд оригинальных противоопухолевых препаратов: допан, динин, проспидин, спиробромин, фотрин, продимин, фопурин. Ци-тостатические препараты — допан, проспидин, спиробромин, продимин содержат в молекуле специфические для противоопухолевой активности хлор- или бромалкиламинные радикалы, а дипин и фотрин — этилениминные группы. Противоопухолевое действие фопурина имеет комбинированный характер, так как его молекула содержит метилпурин, играющий роль анти-Метаболита, в сочетании с алкилируюшей диэтилениминофос-фамидной группой.

Созданные препараты нашли применение при лечении разного вида онкологических заболеваний. Особо хорошо изучен и наибо246

247

CrfcCI

лее широко применяется проспидин, используемый при лечен рака гортани, глотки, трахеи, легких, кожи, а также некоторы злокачественных заболеваний другой локализации. В связи с им муносупрессивной активностью, проспидин нашел также приме нение как базисное средство в терапии ревматоидного артрита красной волчанки.

СНгС!

•20>н2о

ОН он

•2СГ

ПросПидин (МНН — Prospidii chloridum) ВгСНт- СН^С-^~^~Л^ У-С-СНг-СНгВг Спиробромин (МНН — Dibrospidii chloridum)

? ?

Br—СНг~ CHi-C-NH-(CHfe)2-NH-C—CKfe-CKfe-Br Продимин

YVc^

JN JLf.-'CMrCH.ci

X ^CHi-CH2CI О

Допан (Chlorelhylaminouracil)

H2C4 u~\

/_\

H2C^

Фотрин<МНН — Fortretamine)

ВНИХФИ был и является далеко не единственным научным учреждением России, где создавались и создаются лекарственные средства.

Еше в 1936 году в Москве был организован Всесоюзный научно-исследовательский витаминный институт (ВНИВИ). В первые годы институт занимался созданием витаминных концентратов из природного сырья, но с середины 50-х годов основными задачами института стали разработка и внедрение в промышленность методов производства индивидуальных витаминов и комбинированных (поливитаминных) препаратов. Вскоре было освоено промышленное производство аскорбиновой кислоты, рибофлавина, тиамина, пиридоксина и других витаминов. Одновременно институт занимался синтезом и изучением коферментов.

В институте был создан ряд препаратов для метаболической терапии: производные витаминов {фосфотиамин, бенфотиамин, флавинат и др.), производные аденина (фосфаден). Под руководством профессора А. М. Юркевича были созданы аналоги иианокобаламина — оксикобаламин и кобамамид. Оксикобала-мин активен не только как витаминный препарат, но также как антидот при отравлении цианидами, в частности нитропрусси-дом натрия. Связываясь со свободным цианидом, оксикобаламин образует при атоме кобальта координационный цианосо-держащий комплекс и превращается в цианокобаламин (витамин В)2).

Фосфаден

Оригинально задуманным является созданный в институте но-отропный препарат пантогам (кальциевая соль гомопантотеновой кислоты), молекула которого включает остаток у-аминомасляной кислоты (ГАМК).

В последнее время институтом совместно с Институтом фармакологии Российской академии медицинских наук создан другой оригинальный ноотропный препарат пикамилон (натриевая соль N-никотиноил-у-аминомасляной кислоты), содержащий остаток ГАМК.

248

249

сн3 он О о

I I II II

HOOi-C—СН-С— NH-CH2—СНг— СН,—С— (у СНз

Са*1 2

Под руководством профессора В. И. Гунара разработаны про мышленные методы синтеза и освоено промышленное производ ство пантогама и пикамилона.

Пантогам J

О

Пикамилоне

ONa

Созданные в институте различные поливитаминные препарат не уступают соответствующим зарубежным аналогам, а препарата! комитент и глутамевит, содержащие необходимый организм! «набор» витаминов, «микроэлементов» и другие компоненты, пол! ностьго соответствуют современным «мультивитаминным» препа| ратам.

В 1946 году было оформлено создание в Москве Всесоюзного ?аучно-исследовательского института антибиотиков (ВНИИА). В институте были разработаны и внедрены в промышленность методы производства большого количества необходимых медицине антибиотиков разных групп. Медицинская практика получила в свое распоряжение современные пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, аминогликозиды и другие необходимые антибиотики.

В Ленинградском институте антибиотиков и ферментных препаратов был создан ряд противогрибковых антибиотиков: леворин (не уступающий нистатину), афмоглюкамин, микогептин и др.; были получены новые ферментные препараты террилитин, аспераза, ни-гедаза и др.

Большая работа по поискам противоопухолевых антибиотиков была организована академиком Г. Ф. Гаузе в Институте по поискам новых антибиотиков АМН СССР. Ранее Г. Ф. Гаузе и М. Ф. Бражни-кова открыли отечественный грамицидин (грамицидин Q, нашедший широкое применение в медицинской практике. В институте был создан ряд антрациклиновых противоопухолевых антибиотиков (рубомицин, карминомицин, оливомицин) и противоопухолевые антибиотики других групп (брунеомицин и др.).

Богатая флора России, наличие в ней большого количества растений, обладающих лечебными свойствами, давние традиции лечения «травами», возможность выделения из растений индивидуальных фармакологически активных веществ требовали создания научного центра по изучению лекарственной флоры. Такой центр — Всесоюзный институт лекарственных и ароматических растений (ВИЛАР) был создан в 1931 году. До этого в стране существовала сеть «опытных станций», занимавшихся заготовкой и культивированием лекарственных растений.

В ВИЛАРе было изучено множество лекарственных растений, большинство из которых в виде изготовляемых эхстемпорально отваров и настоев или галеновых и неогаленовых препаратов нашли широкое применение в медицинской практике. По разработанным в институте прописям изготовляется ряд «сборов» (смесей лекарственных растений), применяемых в качестве успокаивающих, слабительных, отхаркивающих, сахаропонижающих (при легких формах диабета) и других лекарственных средств.

К индивидуальным лекарственным веществам, выделенным в институте из различных лекарственных растений, относятся:

1. Сердечные гликозиды. Из ряда растений (желтушников, кендыря коноплевого, обвойника, олеандра) были выделены гликозиды (эризимин, эризимозид, периплоцин, цимарин, нериолин), обладающие свойствами гликозидов наперстянки (А. Д. Турова). В 50—70-х годах эти гликозиды широко применялись в медицинской практике, но со временем они «не выдержали конкуренции» с дигоксином и строфантином и в настоящее время применения не имеют. Тем не менее они являются весьма активными кардио-тоническими средствами. Применяются разработанный в институте препарат (гликозид) целанид из листьев наперстянки шерстистой, соответствующий изоланиду, и суммарный препарат листьев этого растения лантозид.

2. Алкалоиды. Секуринии, выделенный из растения секуринега полукустарниковая (Securinega suffractata), обладает стрихнинопо-добной активностью, стимулирует нервную передачу преимущественно на уровне спинного мозга. Применяется в качестве стимулирующего средства при нарушениях двигательной активности, Миастении.

Стефаглабрин из стефании гладкой (Stephania glabra) и дезокси-пеганин из гармалы обыкновенной (Peganum harmala) обладают ан-тихолииэстеразной активностью.

Глауцин из мачека желтого (Glaucium flavum) применяют в качестве противокашлевого средства. Такое же действие оказывает терпеновое вещество, выделенное из багульника обыкновенного (Ledum palustrum), ледин (С. Я. Соколов).

250

251

Пантокрин, рантарин — стимулирующие средства из пантов оленя

Пертуссин — отхаркивающее средство (содер

страница 46
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59

Скачать книгу "Лекарства XX века" (2.74Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [обратная связь]


Химический каталог Rambler's Top100

Copyright © 2009
(21.01.2018)