медицинский каталог




Лекарства XX века

Автор М.Д.Машковский

жит экстракты чабреца и тмина)

Плантаглюцид — горечь (для улучшения пищеварения) из подорожника блошного

Пропоцеум, Пропосол, Пропромизоль — препараты пчелиного молочка (прополиса) — местные противовоспалительные, болеутоляющие, антисептические средства.

Рекутан — местное противовоспалительное средство из цветков ромашки

Ротокан — местное противовоспалительное средство (содержит смесь жидких экстрактов ромашки, ноготков и тысячелистника)

Сальвин — местное противовоспалительное средство из листьев шалфея

Фламин — желчегонное средство из бессмертника песчаного Флоротн — антиазотемическое средство из астрагала остроконечного (применяют при хронической почечной недостаточности).

Разработан также ряд других суммарных препаратов растительного и животного происхождения.

В 1952 году в Москве был создан Институт фармакологии АМН СССР, на который были возложены разработка фундаментальных проблем фармакологии и получение и изучение лекарственных средств. Исследовательская работа началась в институте в 1954 году, когда его возглавил выдающийся фармаколог академик АМН СССР В. В. Закусов. Химическими работами руководил сначала академик АН СССР Н. К. Кочетков, затем — в течение многих лет — профессор А. П. Сколдинов.

Сначала в институте были воспроизведены некоторые известные лекарственные средства: противосудорожный препарат хлоракон (бекламид), противогистаминный препарат диазолин, местный анестетик тримекаин (мезокаин) — затем фенотиазиновые нейролептики этаперазин (перфеназин), трифтазт (трифторперазин, стела-зин) и др. Одновременно начались синтез и изучение новых производных фенотиазина. В ходе этих исследований привлекли к себе внимание соединения, отличающиеся по структуре от нейролептических препаратов тем, что содержат при атоме азота фенотиазино-вого ядра не замещенный алкиламиноалкильный радикал, а алки-ламиноацильный. Одно из таких соединений, содержащее в положении 2 трифторметильную группу и получившее название «Фторацизин» (МНН — Fluacizine), оказалось активным антидеп-Рессантом (В. В. Закусов, Ю. В. Вихляев). Кроме того, было уста252

253

CHg—CHg CHjновлено, что ряд соединений новой структуры обладает не психо-| тропной, а кардиотропной активностью. Первый препарат этой группы, получивший название «хлорацизин» (Ю. А. Вихляев! Н. В. Каверина), оказался эффективным при лечении ишемической болезни сердца. Он обладает также антиаритмической активностью. Значительно более эффективным оказался, однако, нонахлазин, который стал применяться для купирования приступов стенокардии. Хлорацизин уступил в связи с этим место нонахлазину.

^СНзи -на

^СНз этоксиамино-10-(3-диэтиламинопропионил)фенотиазина, получивший название «этацизин», нашли широкое применение в качестве антиаритмических средств.

Другим важным направлением работ Института фармакологии дМН СССР стало изучение бензодиазепиновых транквилизаторов и поиск новых более совершенных препаратов этой группы. В результате этих работ, проводившихся совместно с Физико-химическим институтом Академии наук Украины (академики А. В. Богат-ский и С. А. Андрионати) был получен целый ряд новых активных транквилизаторов, из которых в медицинскую практику вошли феназепам и гидазепам.

сн,NH— NH,

о II

NH-C

C^C-CHj-CHj-N * .на

Феназепам

Гидазепам

Фторацизин

'CI

•на

c^c-CH-CHi-N .на

•на

ND-CaHs

,p не "^о-сл

I r~\

C=C—CHa—CHj— О

t)I iot

Широкие исследования, проведенные профессором Н. В. Кавериной и сотрудниками среди новых производных фенотиазина, привели к созданию в этом ряду высокоэффективных антиаритмических препаратов. Гидрохлорид 2-карбэтоксиамино-10-(3-морфолинопропионил)фенотиазина, получивший название «этмозин» (МНН — Moracizine hydrochloride) и гидрохлорид 2-карбФеназепам является одним из наиболее активных современных транквилизаторов. Он оказывает сильное противотревожное (анк-сиолитическое), седативно-снотворное, противосудорожное и миорелаксантное действие (В. В. Закусов, Т. А. Воронина). Препарат широко применяется в медицинской практике.

Гидазепам отличается от других бензодиазепиновых транквилизаторов тем, что, оказывая выраженное анксиолитическое и противосудорожное действие, обладает относительно меньшей миорелаксантной активностью (С. Б. Середенин и др.).

В Институте фармакологии АМН СССР создан также ряд других оригинальных лекарственных препаратов:

1. Психотропные препараты. Карбидин (МНН — Dicarbin hydrochloride) — дигидрохлорид 3,6-диметил-1,2,3,4а,9а-гексагидро-у-карболина — нейролептик, применяемый для лечения разного вида психозов, в том числе алкогольных.

Бефол — гидрохлорид 4-хлор-М-(3-морфолинопропил)бенза-мида — антидепрессант, обратимый ингибитор МАО (А В. Вальд-ман, В. А Загоревский) (см. с. 113).

Пикамилон — ноотропный препарат. Разработан совместно с витаминным институтом (НПО «Витамины») (Р. С. Мирзоян, В- М. Копелевич) (см. с. 250).

254

255

Натрия оксибутират и лития оксибутират — ноотропные пре

параты, антигипоксанты.

Нооглютш — М-5-(оксиникотиноил)-а-глютаминовая кислота — ноотропный препарат. Создан с учетом центральной нейроме-диаторной роли глутамата (Т. А. Воронина, Л. Д. Смирнов и др.).

Мексидол — 2-этил-б-метил-З-оксипиридина сукцинат — анти-оксидант и антигипоксант с анксиолитическим и ноотропным эффектами (Л. Д. Лукьянова, Л. Д. Смирнов и др.).

Бемптил — 2-этилтиобензилимидазола гидрохлорид — представитель новой группы препаратов — «актопротекторов», повышающих физическую работоспособность и умственную деятельность при физических и психических нагрузках, астенических состояниях (Ю. Г. Бобков). Создан совместно с Военно-медицинской академией (В. М. Виноградов) и Ленинградским химико-фармацевтическим институтом.

2. Пиромекаин — гидрохлорид 2,4,6-триметиланилид-М-бу-тил-пирролидинкарбоновой кислоты (Н. Т. Прянишникова, А. П. Сколдинов и др.) — местный анестетик. Нашел применение для местного обезболивания и как антиаритмическое средство.

3. Курареподобные препараты и гаиглиоблокаторы. Синтезированные в институте препараты анатруксоний и циклобутоний обладают выраженной курареподобной активностью (академик АМН СССР Д. А. Харкевич). «Конкуренции» с d-тубокурарином и современными курареподобными препаратами они, однако, не выдержали и практического применения не нашли. Гигроний (дийод-метилат р-диметиламиноэтилового эфира N-метил-а-пирроли-динкарбоновой кислоты) является активным ганглиоблокатором короткого действия. Предложен для применения в анестезиологии для «управляемой гипотонии» (Д. А. Харкевич) (см. с. 61).

В 70-х годах организован Новокузнецкий химико-фармацевтический институт, основной задачей которого было оказание научно-технической помощи химико-фармацевтическим предприятиям Сибири. В институте воспроизведен ряд необходимых лекарственных средств: антидепрессант ниаламид, транквилизаторы ножнам (оксазепам), сибазон (диазепам), хлозепид (хлордиазепок-сид), мезапам (медазепам), нейролептик азалептин (клозапин), антиконвульсант ацедипрол (натрия вальпроат). В институте проводится также поиск новых оригинальных препаратов.

Работы по созданию и изучению лекарственных средств проводились не только в специализированных институтах, но и в других крупных научных учреждениях.

В Москве в Институте химической физики АН СССР академик Н. М. Эммануэль на основании проводившихся им фундаментальных исследований по «свободным радикалам» положил начало приСНз СНз СНз

НзС . НзС-НзС^енению в лечебных целях ряда синтетических антиоксидантов. Для использования в качестве лекарственного средства им был предложен антиоксидант дибунол (2,6-ди-трет-бутил-4-метилфе-нол), нашедший применение для лечения ряда заболеваний. Им же было обосновано применение в качестве лекарственных средств производных оксипиридина, обладающих антиоксидантной активностью. Препаратами этой группы стали в дальнейшем эмоксипип (разработанный совместно с ВНИХФИ) и мексидол (соответствующий эмоксипину сукцинат).

СНь—с

I NOH

I /ОН

он

ОН

ОН

•на

Нз'

6:

СНз Дибунол

Мексидол

В Институте иммунологии АН СССР под руководством академика Р. В. Петрова были созданы первые высокоэффективные отечественные иммуностимулирующие препараты тактивин, миелопид и др. В последнее время в Институте иммунологии Министерства здравоохранения России под руководством академика РАМН Р. М. Хаи-това создан ряд новых иммуностимулирующих препаратов. Недавно при участии академика РАМН В. И. Покровского создан оригинальный синтетический пептидный иммуномодулятор иммунофан. Фундаментальные исследования по иммунофармакологии проведены профессором С. Б. Утешевым (Москва), Д. Н. Лазаревой (Уфа).

В 50-х годах академик 3. В. Ермольева, известная своими работами в области пенициллина и других антибиотиков, разработала полисахаридный препарат продигиозан, являющийся индуктором интерферона (интерфероногеном) и обладающий выраженным иммуностимулирующим действием.

Академик АН СССР Н. И. Назаров занимался в Институте органической химии АН СССР поиском синтетических анальгетиков — заменителей морфина — и осуществил синтез промедола.

В Онкологическом научном центре АМН СССР академик Л. Ф. Ларионов создал новый противоопухолевый препарат сарколизин (оригинальное соединение из группы бис-р-хлорэтиламинов). Там же были созданы противоопухолевые препараты этой группы пафенцил, лофенал и др.

Одним из оригинальных направлений создания лекарственных средств, развиваемых отечественными исследователями, является синтез «регуляторных пептидов», олигопептидных соединений, обладающих способностью регулировать функции организма. Начало этим исследованиям положило открытие энкефалинов и эн256

949

257

т

дорфинов и обнаружение их способности не только оказывать

анальгезирующее действие, но и активно влиять на различные фи-зиологические процессы.

В Кардиологическом научном центре АМН СССР создан один из первых «регуляторньгх пептидов» — гексапептид даларгин (В. Г. Сма-гин, В. А. Виноградов и др.). Препарат получил применение для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

страница 47
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59

Скачать книгу "Лекарства XX века" (2.74Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [обратная связь]


Химический каталог Rambler's Top100

Copyright © 2009
(19.10.2018)