медицинский каталог




Лекарства XX века

Автор М.Д.Машковский

, а также при нарушении кровообращения в нижних конечностях и других заболеваниях.

?NH-CH-C—NH-CH-CВ самое последнее время под руководством академика РАМН И. П. Ашмарина в Институте молекулярной генетики РАН и Московском государственном университете создан новый регулятор-ный пептид, получивший название «семакс». По структуре это соединение соответствует фрагменту (4—10) адренокортикотропного гормона гипофиза (АКТГ). Семакс лишен гормональной активности, но положительно влияет на центральную нервную систему (стимулирует обучение, ослабляет амнезию, улучшает мозговое кровообращение). Препарат рекомендован для медицинского применения (путем интраназального введения) в виде раствора в качестве стимулятора умственной работоспособности. Изучается возможность его применения при нарушениях мозгового кровообращения и других патологических состояниях центральной нервной системы.

J. II

СНг О

й

.0

H^CH-C-NH-CH-C- NH-CHi-Cсн. о

сц, оNH-CH— С

I \

СН

(СНД

ж-х

Даларгин

А

UN NHj

ромарон, внедренный в медицинскую практику. Совместно с Институтом тонкой химической технологии им. М. В. Ломоносова (член-корреспондент РАН Р. П. Евстигнеева) проводится работа по созданию антикоагулянтов группы витамина К.

Целый ряд исследований, связанных с созданием новых лекарственных средств, проведен в Ленинграде (Санкт-Петербурге) в Институте экспериментальной медицины АМН СССР под руководством академика С. В. Аничкова. В конце 40-х годов были изучены синтезированные тогда (Б. Л. Порай-Кошиц, Ю. Ф. Гинзбург и др.) производные бензимидазола и обнаружено выраженное спазмолитическое и гипотензивное действие гидрохлорида 2-бензилбензимидазола. Под названием «дибазол* (МНН — Bendazole hydrochloride) препарат получил применение в качестве лекарственного средства. В начале 50-х годов Н. В. Лазарев установил, что дибазол эффективен при нарушениях двигательных функций, вызванных поражениями нервной системы, а затем, что препарат оказывает общее стимулирующее действие на организм, повышая его защитные свойства (усиливал процессы адаптации). Это был первый препарат, названный Н. В. Лазаревым «адаптогеном».

Под руководством С. В. Аничкова был создан один из первых ганглиоблокаторов — бензогексоний, затем — оригинальный по структуре и действию психостимулирующий и аналептический препарат этимизол (Ю. С. Бородкин), высокоактивный недепо-ляризующий курареподобный препарат теркуроний (Н. В. Хромов-Борисов) и другие оригинальные лекарственные средства.

С. В. Аничков внес выдающийся вклад в изучение механизмов действия лекарственных средств (особенно «медиаторных» веществ).

В Институте биофизики Минздрава России разработаны «радио-протекторные» препараты и в последнее время «воспроизведен» новый противорвотный препарат (блокатор серотониновых 5-НТз-рецепторов) латран (ондансетрон). Для применения в офтальмологии в институте разработана глазная лекарственная форма таурина — препарат тауфон.

В Московском стоматологическом медицинском институте под руководством члена-корреспондента АМН СССР К. М. Лакина, а затем профессора Ю. Ф. Крылова проводилось и проводится изучение веществ, влияющих на процессы свертывания крови. Создан оригинальный антикоагулянт 4-оксикумаринового ряда фей

н

Дибазол

Теркуроний

?СНгОН

N.

СНз Этимизол

2QHsSCY

258

9*

259

н I

HN

Н. В. Лазарев много внимания уделял изучению и созданию средств «метаболической терапии» (для стимуляции репаративных процессов и процессов кроветворения). Подробно были изучены, в частности, производные пиримидина. Из них в практику вошли препараты метилу-рацил (2,4-диоксо-б-метил-1,2,3,4-тетрагидропиримидин) и пентоксил (4-метил-5-оксиметилурацил)..ОН

•на

"ОН

Фенибут

В Ленинградском педагогическом институте им, Герцена профессором В. В. Перекалиным был синтезирован и в Институте эксперименталь-1 ной медицины АМН СССР изучен! (Р. А. Хаунина) препарат феиийут] (гидрохлорид у-амино-В-фенил-! масляной кислоты) — аналог у-ами-1 номасляной кислоты. Препарат на-1 шел применение для лечения невротических расстройств, нарушений мозгового кровообращения и при некоторых других патологических состояниях.

В Ленинградском институте токсикологии Минздрава России

под руководством академика АМН СССР С. Н. Голикова разработаны реактиваторы холинэстеразы и ряд антихолинергических и других препаратов. Холинолитик хлорозил (хлорэтилат 2-диме-тиламиноэтилового эфира фенилциклопентилгликолевой кислоты) нашел применение для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

В ряду производных бензодиоксана получены оригинальные а-ад-реноблокирующие средства пирроксан и бутироксан (С. С. Крылов).

• на

Пирроксан (МНН — Proroxan hydrochloride)

Бутироксан

Ряд новых лекарственных средств раз- СН3

работай под руководством профессора ^

И. В. Заиконниковой в Казанском медицин- /

N^H

СНа

ском институте при участии химических уч- 0= С

реждений. Совместно с Институтом органической химии АН СССР создан транквилизатор оригинальной структуры мебикар

(2,4,6,8-тетраметил-2,4,5,8-тетраазабицик- Мебикар

ло-(3,3,0)октандион-3,7).

Совместно с Институтом органической и физической химии им. А. Е. Арбузова Казанского научного центра АН СССР создан препарат димефосфон (диметиловый эфир 1,1-диметил-З-оксобу-тилфосфоновой кислоты), оказывающий антиацидотическое действие и активизирующий метаболические процессы (А. О. Ви-зель). Препарат нашел применение для лечения хронических неспецифических заболеваний легких, нарушений мозгового и периферического кровообращения и других патологических процессов.

Димефосфон

НзССч. СНз //> Р— С—CHj—с

НзССЦ I Vh

О СН, снз

Ксимедон способствует регенерации тканей и применяется при лечении ожоговых ран. Глщифон (диглициловый эфир метилфос-фоновой кислоты) оказывает антибластомное действие при опухолях кожи, применяется наружно в виде мази. Фосфабензид (гидразид дифенилфосфинилуксусной кислоты) обладает транквилизирующей активностью, применяется при невротических состояниях, нарушениях сна, алкогольной абстиненции.

В Томском медицинском институте профессором А. С. Саратико-вым разработаны новые противосудорожные препараты — модифицированные барбитураты — бепзонал (МНН — Benzobarbital) и бензобамил (МНН — Benzamyl).

,CjHs

N—с сн2—сн2—СН

Бензобамил

о=с с=о

Бензонал

261

В разных научных учреждениях России созданы также другие оригинальные лекарственные средства.

Амиридин (гидрохлорид 9-аминоNH2 2,3,5,6,7,8-гексагидро-1Н-цикло- ?

пента[Ь]хинолина) обладает анти- [

•Ю-Н о холинэстеразной активностью, а|

также блокирует калиевые каналы [

(Э. Ф. Лаврецкая и др.).

Амиридин Препарат применяют при лече-|

нии астенических состояний. В последнее время стал применяться для лечения болезни Альцгеймера! (см. с. 54).

гна

Димебон (производное тетрагидрокарболина) обладает противо-1 гистаминной активностью (блокатор Н (-рецепторов) (А. Н. Гринев,| Т. А. Ильюченок и др.).

Димебон

Силокаст — диметилсульфоксидный раствор кремнийоргани-ческого препарата мевал, синтезированный академиком М. Г. Во-ронковым и сотрудниками в Иркутском институте органической химии АН СССР, применяется для лечения алопеции (гнездной плешивости).

Для ряда лекарственных средств российскими учеными разработаны оригинальные пролонгированные лекарственные формы, позволяющие использовать эти препараты с большей эффективностью. На основе фибринолитического (антитромботического) фермента стрептокиназы был создан (путем сочетания со специальным полимерным носителем) «иммобилизованный» ферментный препарат стрептодеказа (академик РАН и РАМН Е. И. Чазов, член-корреспондент РАН В. Н. Смирнов и др.). Для лечения бронхиальной астмы созданы пролонгированные формы теофил-лина (на полимерном композиционном носителе) — таблетки «теопэк» и «теобиолонг» (академик РАМН А. Г. Чучалин и др.). Разработаны полимерные пластинки (пленки) с нитроглицерином, применяемые путем аппликации на слизистую оболочку полости рта, — тринитролонг (профессор В. И. Метелица и др.). Ди-нитросорбилонг является аналогичной лекарственной формой нитросорбида. Разработаны также пленки (для наклеивания на десну), содержащие тиролиберин. Созданы полимерные глазные пленки, содержащие пилокарпин, дикаин, сульфапиридазин, ка-намицин, противовирусный препарат флореналь и другие препараты, применяемые в офтальмологии (Ю. Ф, Майчук и др.).

Созданы также оригинальные «трансдермальные системы» для пролонгированного чрезкожного применения лекарственных средств (нитроперкутен и др.).

В историческом аспекте необходимо отметить, что работу в разных областях лекарственного дела ученые России проводили в тесном сотрудничестве с учеными других республик бывшего СССР. Происходил постоянный обмен опытом, совместно создавались лекарственные средства и готовые лекарственные формы.

Центром по совершенствованию технологии готовых лекарственных форм долгое время был Харьковский научно-исследовательский химико-фармацевтический институт (ХНИХФИ — теперь Государственный научный центр лекарственных средств Национальной академии наук и Министерства здравоохранения Украины). В институте была разработана технология получения готовых форм для целого ряда лекарственных средств. Впервые в СССР разработана технология выпуска в аэрозольных упаковках ряда препаратов: каметона и камфомена (противовоспалительных и антисептических средств для лечения воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей), олазоля (антибактериального, обезболивающего и способствующего регенерации тканей средства для лечения инфицированных ран, ожогов и др.); Были разработаны сублингвальные таблетки («тритурационные») нитроглицерина, получившие широкое применение для купирования приступов стенокардии. Разработаны также капсулы с нитроглицерином (в масле) для сублингвального применения. Большая работа проведена в институте по поиску и изучению новых лекарственных средств, особенно растительного происхождения. Фармакологами (М. А. Ангарская, Я. И. Хаджай и др.) и химиками (Д. Г. Колесников, Ф. А. Конев

страница 48
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59

Скачать книгу "Лекарства XX века" (2.74Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [обратная связь]


Химический каталог Rambler's Top100

Copyright © 2009
(27.04.2018)