медицинский каталог




Неоперативная гинекология. Книга 2

Автор В.П.Сметник, Л.Г.Тумилович

ие виды гормональной контрацепции:

— комбинированные оральные формы, содержащие эстрогены и прогестагены;

— препараты, содержащие только прогестагены (таблетки, пролонгированные препараты: инъекции, капсулы и вагинальные коль-: па);

— антагонисты прогестерона (мифепристон, RU-486).

8.2. СТЕРОИДЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ

ДЛЯ КОНТРАЦЕПЦИИ (табл. 8.14)

Химическая структура синтетических контрацептивных стероидных гормонов близка к натуральным эстрогенам и прогестерону. Синтетические стероидные эстрогены, используемые в ОК, представлены этинилэстрадиолом или местранолом. Последний в организме превращается в этинилэстрадйол.

Эстрогены всасываются в верхней части тонкого кишечника и через портальную систему попадают в печень. В печени образуются метаболиты этих гормонов, главным образом сульфаты и глюкурони-ды (эффект первичного прохождения). Несвязанные стероиды попадают в общий кровоток и являются биологически активными. Конъюги-рованные стероиды вновь попадают в кишечник вместе с желчью. До 40% этинилэстрадиола проходит через печень и возвращается в кишечник. Кишечные бактерии отделяют сульфатные и глюкуроновые группы от этинилэстрадиола, и происходит повторное всасывание активного гормона. Медикаменты, которые подавляют бактериальную флору кишечника (такие, как антибиотики широкого спектра действия), могут снизить количество активного этинилэстрадиола и, следовательно, могут снизить уровень его в крови и эффективность.

На абсорбцию влияет состояние кишечника. При заболеваниях кишечника связывание этинилэстрадиола в стенке кишечника снижается, что позволяет большому количеству свободных лекарственных средств пройти через стенку кишечника, в результате чего увеличивается биологическая активность. С другой стороны, диарея и/или рвота сокращает биологическую активность эстрогена и прогестагена за счет механического удаления.

19-норстероиды. Производные 19-норстсроидов наиболее широко используются в гормональной контрацепции. Прогестагены включают норэтистероновую группу, куда входят иорэтистерон (норэтидрон), норэтинодрел, этинодиоловый диацетат и линестренол. Все они в организме превращаются в иорэтистерон. Обмен веществ в печени уменьшает их биологическую активность на 40%. Наиболее сильно действующим 19-норстероидом является лево-норгестрел. У него более длительный период полураспада, так как на него не влияет обмен пеществ в печени, что делает его 100% биологически активным. Более новые 19-норстероиды, включающие дезогестрел, гестодсн и норгес-тимат, не обладают андрогенным эффектом.

Оральные 19-норстероиды сохраняют активность в течение 24 ч. Они сходны с прогестероном по своему воздействию на эндометрий, а также подавляют секрецию Л Г, создают вязкость цервикальной слизи и подавляют овуляцию. Продолжительный прием их ведет к относительной атрофии желез эндометрия.

Некоторые прогестагены обладают незначительным андрогенным воздействием (например, лево-норгестрел). Однако дозы прогестаге-нов, применяемых в гормональной контрацепции, не вызывают вирилизации. Некоторые 19-иорпрогестагены иногда вызывали вирилизацию плода женского пола, когда принимались в больших дозах в ранние сроки беременности по показаниям, не связанным с контрацепцией. Прогестагены в больших дозах представляют собой слабые анаболики и могут способствовать появлению угрей, гипертрихоза. В отличие от тестостерона, они не усиливают либидо.

17 а-гндроксиарогестагены. 17 а-гидроксипрогестерон является дериватом прогестерона. При оральном приеме он не обладает контрацептивным воздействием. Синтетические производные, в основном хлормадинон ацетат, мсгестрол ацетат и медроксипрогестерон ацетат, блокируют овуляцию без андрогенного, анаболического или эстроген-ного воздействия.

Прогестерон нейтрализуется в желудке, поэтому для его применения используются другие методы, такие, как вагинальные кольца. Его контрацептивная роль для кормящих матерей находится в стадии изучения.

Эффективность прогестагенов определяется по следующим параметрам: способностью блокировать овуляцию, связывать рецепторы прогестерона, вызывать гистологические изменения в тканях матки и задержку менструации.

Таблица 8.14

Структура оральных контрацептивов

Таблица 8.15

Биологическое действие некоторых прогестагенов

Прогестагены Эстрогенное Антиэстрогенное Андрогенное Антиа ндроген ное

Производные

19-нортестостерона:

Иорэтистерон + + +

ацетат

Линестренол + ++ + —

Норэтинодрел ++ + +

Этинолдиацетат + + +

Лево-иоргестреп — + + —

Дезогестреп — + — —

Гестоден — + — —

Норгестимат — + — —

8.3. КОМБИНИРОВАННЫЕ ОРАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ (КОК)

Это наиболее распространенная форма гормональной контрацепции. За последние 30 лет КОК претерпели значительные изменения в тине и дозе прогестагенов. Дозы этинилэстрадиола уменьшились со 150 до 35 мкг. Наиболее известные в нашей стране овулен, нон-овлон, бисекурин, ановлар и др. содержат 50 мкг этинилэстрадиола. В современных КОК стандартная доза этинилэстрадиола равна 30 или 35 мк

страница 75
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115

Скачать книгу "Неоперативная гинекология. Книга 2" (1.82Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [обратная связь]


Химический каталог Rambler's Top100

Copyright © 2009
(20.01.2018)